Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Босналек д.д., Боснія і Герцеговина

Міжнародна непатентована назва: Lisinopril

АТ код: C09AA03

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 20 (20х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: лізиноприлу 5 мг (у формі дигідрату).

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфатдигідрат, манітол, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, тальк, кремнію оксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту

Показання: Есенціальна гіпертензія, серцева недостатність, стан після інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1839/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК

(LOPRIL BOSNALIJEK)

 

Склад:

діюча речовина: lisinopril;

1 таблетка містить лізиноприлу 5 мг, 10 мг або  20 мг (у формі дигідрату);

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, маніт (Е 421), магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, жовтий оксид заліза E 172 (в таблетках Лоприл Босналек 10 мг і 20 мг), червоний оксид заліза E 172 (в таблетках Лоприл Босналек 20 мг).

 

Лікарська форма.

Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори АПФ.

Код АТС С09А А03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Есенціальна гіпертензія, серцева недостатність, стан після інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість  до компонентів препарату, ангіоневротичний набряк, пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ в анамнезі, спадковий та ідіопатичний ангіоневротичний набряк, аортальний стеноз, стеноз ниркових артерій, гостра ниркова недостатність з постійним підвищеним тиском. Дитячий вік. Вагітність та період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози призначаються лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від його стану.

Есенціальна та реноваскулярна гіпертензія: рекомендована початкова доза 2,5 мг на день; підтримуюча доза - 10-20 мг на день. Максимальна доза - 40 мг на день. Підвищують дозу не більше, ніж на 10 мг, з інтервалом 2 тижні.

Серцева недостатність: рекомендована початкова доза 2,5 мг на добу, підтримуюча доза - від 5 до 10 мг на добу.  Максимальна добова доза - 20 мг.

Гострий інфаркт міокарда: для пацієнтів із стабільними гемодинамічними показниками протягом 24 годин після виникнення симптомів гострого інфаркту міокарда початкова доза 5 мг на добу, через 24 години - 5 мг, після 48 годин - 10 мг на день. Підтримуюча доза протягом 6 тижнів і  більше - 10 мг на день.

Пацієнтам із систолічним тиском нижче 120 мм рт. ст. перші 3 дні після інфаркту призначають 2,5 мг на день, потім підтримуюча доза становить 5 мг на добу. Якщо систолічний кров'яний тиск під час лікування понизився до 100 мм рт. ст., то підтримуючу дозу слід тимчасово знизити з 5 до 2,5 мг на день. Якщо артеріальна гіпотензія утримується після зниження дозування, препарат слід відмінити. Лоприл Босналек не слід призначати пацієнтам, у яких систолічний кров'яний тиск менше       90 мм рт. ст.

Схема дозування при захворюваннях нирок: пацієнтам із кліренсом креатиніну вище    30 мл/хв призначають звичайну початкову дозу, залежно від показання. При кліренсі креатиніну від 30 до 10 мл/хв початкова доза - 2,5-5 мг на день (залежно від показання). При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв і для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початковою дозою є 2,5 мг на день.

 

Побічні реакції.

Серцево-судинна система: біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, стенокардія, тахікардія, аритмія, периферичні набряки, синдром Рейно. Як потенційна побічна реакція може виникнути тяжка артеріальна гіпотензія з розвитком інфаркту міокарда, інсульту у хворих з великим ризиком цих захворювань;

центральна нервова система: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, нервозність, депресія, зміни настрою,  парестезія, порушення смакових відчуттів, сонливість, порушення сну;

шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, діарея, запор, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, інтестинальний ангіоневротичний набряк;

респіраторний тракт: сухий кашель, синусит, риніт, ларингіт, бронхоспазм, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія;

шкіра і підшкірна клітковина: висип, що може супроводжуватися свербежем, високою температурою та еозинофілією, облисіння, псоріаз, підвищене потовиділення, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема;

кровотворна та лімфатична система: рідко виникають тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, зменшення рівня гемоглобіну, зниження гематокриту, лімфаденопатія, аутоімунне захворювання;

сечовидільна система: може виникати  олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність;

статева система: імпотенція, гінекомастія;

організм в цілому: втома, астенія;

алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (набряк обличчя, кінцівок, очей, рота, труднощі при ковтанні й диханні);

лабораторні показники: іноді можливо збільшення в крові рівня калію, тригліцеридів, трансаміназ, сечовини, креатиніну, білірубіну. Може виникнути посилене виділення білка із сечею, гіпонатріємія.

Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу, який супроводжувався деякими або всіма перерахованими ознаками: гарячка, серозит, васкуліт, міалгія/міозит, артралгія/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів, еозинофілія, лейкоцитоз, висипи, фотосенсибілізація.

 

Передозування.

Передозування може спричинити артеріальну гіпотензію. Лікування полягає у внутрішньовенному  введенні 0,9% натрію хлориду при нахилі голови пацієнта й піднятті ніг догори. Лізиноприл може бути виведений з крові шляхом гемодіалізу.

У разі розвитку ангіоневротичного набряку застосовують десенсибілізуючі засоби.

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Під час вагітності Лоприл Босналек не призначають. Лізиноприл потрапляє в материнське молоко, тому під час лікування годування груддю припиняють.

 

Діти. В дитячому віці Лоприл Босналек не застосовують.

 

Особливості застосування.

Пацієнти, які приймають діуретики, повинні припинити їх прийом за 2-3 доби до початку лікування лізиноприлом, щоб уникнути можливої появи артеріальної гіпотензії. Якщо відміна діуретиків неможлива, дозу останніх слід знизити і лікування Лоприлом Босналек починати під медичним наглядом протягом мінімум 2 годин і доти, доки кров'яний тиск не буде лишатися стабільним протягом 1 години.

Хворі з гіпонатріємією, алкалозом повинні перебувати під спостереженням не менше 2 годин після прийому першої дози Лоприлу Босналек через можливу появу артеріальної гіпотензії.

Підвищеним є ризик виникнення гіпотензії при гіповолемії, при діареї та блюванні, гемодіалізі. Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, під час діалізу початкова доза становить 2,5 мг на добу. Додаткова доза, що еквівалентна 20% від звичайної добової дози, рекомендується після закінчення процедури діалізу. У хворих, які приймають інгібітори АПФ, певні типи мембранних фільтрів для гемодіалізу, гемофільтрації або ЛПН-аферезу (поліакрилонітрильні, метилосульфонатні), можуть спричинювати анафілактичні реакції.

За наявності ниркової недостатності слід контролювати функцію нирок протягом лікування Лоприлом Босналек. У пацієнтів із порушенням функції нирок  частіше виникають побічні ефекти.

Слід обережно призначати препарат хворим із печінковою дисфункцією  через можливість раптового розвитку холестатичної жовтяниці та гепатиту.

Хворі з наявністю  діабету: в ході досліджень було встановлено, що при прийомі інгібіторів АПФ з антидіабетичними засобами  в окремих випадках можливе виникнення гіпоглікемії.

Під час лікування інгібіторами АПФ може підвищитися рівень калію, хоча на відміну від інших інгібіторів АПФ лізиноприл не має значного впливу на рівень калію. Факторами ризику розвитку гіперкаліємії є ниркова недостатність, цукровий діабет, прийом діуретиків, що не виводять калій, та препаратів, що містять калій. Тому слід контролювати рівень калію у хворих із груп ризику. При виникненні загрозливої для життя гіперкаліємії  Лоприл Босналек слід відмінити.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з мітральним стенозом, хворим з гіпертрофічною кардіоміопатією, генералізованим атеросклерозом. У пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю інгібітори АПФ можуть спричиняти гіпотензію, іноді - олігурію, азотемію.

У хворих на гострий інфаркт міокарда, у яких спостерігається гіпотензія існує ризик розвитку тяжких гемодинамічних порушень після одночасного застосування препарату з вазодилататорами.

У хворих літнього віку виведення препарату відбувається повільніше, збільшено ризик виникнення артеріальної гіпотензії, тому дозування для цих пацієнтів починається з менших доз, подальше збільшення дози слід проводити з обережністю.

У пацієнтів, які підлягають оперативному втручанню, при прийомі інгібіторів АПФ є ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Перед операцією слід попередити анестезіолога про застосування лізиноприлу. Корекція у разі зниження кров'яного тиску проводиться введенням рідини. 

Пацієнти, яким призначено Лоприл Босналек, повинні бути поінформовані про можливі ознаки ангіоневротичного набряку, щоб своєчасно звернутися до лікаря (набряк обличчя, кінцівок, очей, рота, труднощі при ковтанні й диханні).

До початку лікування слід відкоригувати водно-сольовий баланс. Під час лікування потрібен моніторинг артеріального тиску, рівня білка і калію в плазмі, азоту сечовини, креатиніну, функції нирок, стану периферичної крові.

У пацієнтів з аутоімунними та колагеновими захворюваннями, при імуносупресивній терапії підвищується ризик виникнення нейтропенії, тромбоцитопенії та анемії. Для запобігання цьому слід постійно стежити за змінами в крові. При розвитку нейтропенії лізиноприл не слід застосовувати, нейтропенія має у такому випадку оборотній характер при умові відміни інгібітора АПФ.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лоприл Босналек не впливає на здатність пацієнтів керувати автомобілем та іншими механізмами, проте через небезпеку виникнення раптових перепадів артеріального тиску керувати автомобілем і працювати з механізмами не рекомендується протягом декількох годин після прийому препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інши види взаємодій.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками (петльовими, тіазидними, тіазидоподібними), а також з β-блокаторами, вазодилататорами та антагоністами кальцію посилюється гіпотензивний ефект.

При сумісному прийомі Лоприлу Босналек з нестероїдними протизапальними засобами (кислота ацетилсаліцилова, ібупрофен та інші), а також натрію хлоридом та естрогенами спостерігається пониження гіпотензивного ефекту.

Індометацин при одночасному призначенні з лізиноприлом підвищує небезпеку розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні Лоприлу Босналек з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та калійвмісними харчовими домішками зростає ризик розвитку гіперкаліємії та зниження антигіпертензивного ефекту.

Препарати літію при прийомі з лізиноприлом можуть призвести до появи токсичних ефектів.

Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, прокаїнамід при одночасному застосуванні з Лоприлом Босналек можуть призвести до лейкопенії, а алопуринол і прокаїнамід - до синдрому Стівенса-Джонсона (мультиформної еритеми).

Лоприл Босналек посилює прояви алкогольної інтоксикації.

Засоби для наркозу посилюють гіпотензивну дію препарату.

Активоване вугілля, тетрацикліни, антациди знижують всмоктування Лоприлу Босналек.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лоприл Босналек блокує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) і перетворення ангіотензину I у судинозвужувальний ангіотензин II. Лоприл Босналек зменшує загальний периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск. 

 

Фармакокінетика.

Лізиноприл всмоктується із травного тракту, його біодоступність становить приблизно 30%. Незначно зв'язується з білками плазми (6-10%). Початковий ефект після прийому лізиноприлу реєструється через 1 годину, максимальна концентрація в плазмі настає через 7 годин після застосування. Період напіввиведення із сироватки становить 12 годин. Стабільний терапевтичний ефект спостерігається через 2-4 тижні прийому препарату. Наявність їжі не має значного впливу на абсорбцію лізиноприлу. Частково проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Приблизно 7% лізиноприлу метаболізується в печінці. Основна кількість препарату виводиться в незмінному стані з калом і сечею.

У разі порушення ренальної функції виведення Лоприлу Босналек знижується (клубочкова фільтрація менше 30 мл/хв.). В осіб літнього віку показник «концентрація – час» препарату підвищується. В осіб літнього віку (після 65 років), а також при серцевій недостатності кліренс Лоприлу Босналек знижується. Препарат зменшує вивільнення норадреналіну у закінченнях нейронів, секрецію альдостерону, ендотеліїну І та вазопресину. При цьому активізується утворення вазодилатаційного гормону брадикініну, посилюється синтез простагландинів PG I2, PGE2, оксиду азоту. Препарт зменшує перед- та в більшому ступені - постнавантаження на міокард. Лоприл Босналек знижує опір судин нирок і поліпшує кровообіг у нирках.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого (5 мг), жовтого (10 мг) або від світло-рожевого до рожевого кольору (20 мг), з гладкою поверхнею, з рискою розподілу посередині.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25ºС.

 

Упаковка.

По 20 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (Лоприл Босналек 5 мг).

По 10 таблеток в блістері, по 2 блістери в картонній коробці (Лоприл Босналек 10 мг та 20 мг).

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Босналек д.д.

 

Місцезнаходження.